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        藥用磷脂DOPC在脂質體制備中的應用

        發布時間:2020-11-10

        本期AVT小編給大家介紹其中的一款PC類合成磷脂DOPC,說到藥用磷脂,種類何其之多,中文名稱二油?;字D憠A,CAS號4235-95-4,圍繞DOPC藥用磷脂在脂質體制備中的應用,我們去了解一下這款應用多多的磷脂吧!

        DOPC,外觀為白色至淡黃色粘性固體,無臭的一款合成磷脂,CAS號為4235-95-4,中文名稱為二油?;字D憠A,含量≥99.0%,AVT為大家供應的DOPC產品為藥用注射級的磷脂產品,故產品全稱為二油?;字D憠A(供注射用)?;瘜W名稱:1,2-二油?;?sn-甘油-3-磷脂酰膽堿,英文名稱則是:1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, Dioleoyl Phosphatidylcholine (for Injection)。脂肪酸純度≥99.0%,易溶于氯仿、甲醇和乙醇,可溶于乙酸乙酯,微溶于丙酮。需要強調的是:AVT供應的DOPC產品是有備案登記號的!登記號為F20190000371。同時,AVT供應的DOPC產品擁有DMF備案號:28883。分子式為C44H84NO8P,分子量在786.11。

        DOPC這款藥用磷脂的基本產品信息先介紹到這里,下面重頭戲來了:DOPC藥用磷脂在脂質體制備中的應用!

        介紹DOPC在脂質體的應用,必須提一下一種特殊而又十分重要的緩釋多囊脂質體制備技術-- DepofoamTM。其由美國Pacira Pharmaceuticals,Inc.提出并運用于多個產品如DepoDur?、Exparel?,以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級的蜂窩狀磷脂雙層結構,當采用二次乳化法制備脂質體時,如果油相中含有甘油三酯,就會得到Depofoam,它可以用來傳遞化學藥物、蛋白質以及DNA 等,藥物釋放時間最長可達30天。

        運用該技術成功上市的三個產品有Depocyt?、DepoDur?及Exparel?,其中DOPC出現在其中兩款脂質體的處方中。

        1.阿糖胞苷脂質體注射液Depocyt?

        SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質體,1999年于美國上市,主要用于治療腫瘤性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質體后給藥次數從每兩天一次減少為每兩周一支,極大的改善了病人的順應性。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產品為5mL的生理鹽水懸液,每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。

        DOPC用法:與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與阿糖胞苷水溶液均勻混合、乳化形成W/O結構,再在高速剪切條件下進行二次乳化形成W/O/W結構初乳。

        2.硫酸嗎啡脂質體注射液DepoDur?

        SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎啡脂質體,2004年FDA批準上市,用于術前麻醉或產術鎮痛。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產品含10mg/mL硫酸嗎啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

        DOPC用法:與其它磷脂輔料一起溶于氯仿,在高速剪切條件下與硫酸嗎啡水溶液均勻混合、乳化形成W/O結構,再在高速剪切條件下進行二次乳化形成W/O/W結構初乳。

        看到這里,你是否掌握了DOPC藥用磷脂在脂質體制備中的應用情況呢?

        艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司2007年至今,堅持以藥用輔料為主要業務方向;專注與脂質體,脂肪乳為代表的注射劑領域;"高校+研究所+藥企"拓展模式,已覆蓋中國所有相關企業。

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